タンパク質の125I標識

・オートラジオグラフィー、ガンマカウンティング、シンチレーションカウンティング、ラジオイムノアッセイおよび受容体リガンド結合アッセイでよく使用されます

・SPAに最適です。

Ka X線：0.027 MeV（112.5％）

Kb X線：0.031 MeV（25.4％）

ガンマ：0.035 MeV（6.5％）

ガンマ：0.080（2.6％）、0.284（6％）、

0.364（81％）、0.637（7.3％）、および0.723（1.8％）Mev

X線：0.030（3.9％）MeV

ボルトン - ハンター試薬を用いて、タンパク質のリジン残基の e-アミノ基および N末アミノ基を標識します。チロシン残基を標識したくない場合の選択肢となりますが、¹²⁵I よりも大きな3-（3-iodo-4-hydroxyphenyl）propanoyl 基（MW 290）が結合しますので、生理活性が変化する可能性があります。

Ref. Bolton, A.E. and Hunter, W.M., Biochem J. 133 529-539 (1973).

レビティの¹²⁵I標識化合物製造で、最も一般的に用いられている標識法です。

[¹²⁵I]または[¹³¹I]ヨウ化ナトリウムをクロラミンTにより酸化して、活性型の[¹²⁵I]I+を生じさせます。効率よくチロシン残基に放射性ヨウ素を導入できますが、その酸化力の強さや、反応持続時間が短いことから注意が必要です。

Ref. Hunter, W.M. and Greenwood, F.C., Nature 194 495 (1962).

酸化剤としてクロラミンTの代わりにアイオドジェンを用いる標識法です。脂溶性のアイオドジェンを反応容器にコーティングしたものを使いますので、酸化反応が溶液全体で起きず、穏やかな反応が行えます。

また、クロラミン-Tのように反応停止に還元剤を用いないため、ジスルフィド結合を開裂する可能性が低くなります。

過酸化水素存在下で、ラクトパーオキシダーゼによって [¹²⁵I] ヨウ化ナトリウムが酸化されることを利用する方法です。アイオドジェンと同じく反応が穏やかですが、他の方法と違い反応pHが中性ですので、アルカリ条件化で不安定な物質の標識に向きます。

Ref. Morrison, M., Gunma Symp. Endocrinol., 5, 239 (1968).

臭素などのハロゲンを導入した前駆体に対し¹²⁵Iの置換反応を行うものです。

References: Coenen, H.H. et al., "No-Carrier-Added Radiohalogenation Methods with Heavy Halogens", Radiochimica Acta, vol. 34, pp. 47-68 (1983).